2012年昆明理工大学622药物化学基础综合考研真题

资料内容：

2012年昆明理工大学622药物化学基础综合考研真题

真题原文：

昆明理工大学2012年硕士研究生招生入学考试试题(A卷)

考试科目代码：622         考试科目名称 ：药物化学基础综合
试题适用招生专业 ： 100701 药物化学
考生答题须知
1． 所有题目（包括填空、选择、图表等类型题目）答题答案必须做在考点发给的答题纸上，做在本试题册上无效。请考生务必在答题纸上写清题号。
2． 评卷时不评阅本试题册，答题如有做在本试题册上而影响成绩的，后果由考生自己负责。
3． 答题时一律使用蓝、黑色墨水笔或圆珠笔作答（画图可用铅笔），用其它笔答题不给分。
4． 答题时不准使用涂改液等具有明显标记的涂改用品。
有机化学部分 （共120分）
一、选择题（每小题2分，共20分）备选答案中只有一个最佳答案。
1. 酯的碱性水解反应机理属于（    ）
A. 亲电取代 B. 亲核取代 C. 自由基取代 D. 亲核加成-消除
2. 以下化合物中pKa最小的是（    ）
A. CH3CN B. CH3CHO  C. CH2(CO2CH3)2  D. CH3NO2
3. 以下化合物中碱性最小的是（    ）
A.    B.    C.    D. NH3
4. 以下缩写代表二甲基甲酰胺的是（    ）
A. THF  B. DMF  C. NMP  D. MTBE
5. 下列化合物中能使溴水立即褪色的是（    ）
A. 丙烯  B. 甲苯 C. 己烷 D. 乙醇
6. 以下化合物中最易发生亲电取代反应的是（    ）
A.    B.    C.    D. 
7. 以下化合物中的非还原性糖是（    ）
A. 蔗糖  B. 麦芽糖  C. 乳糖  D. 纤维二糖
8. 在亲核试剂进攻时，下列化合物中羰基活性最强的是（    ）
A. CH3COCHO  B. CH3COCH2CH3  C. CH3CHO  D. (CH3)3CO(CH3)3
9. 以下化合物的立体异构体有（    ）

A. 2个  B. 3个 C. 4个 D. 8个
10. 以下化合物中SN1取代活性最高的是（    ）
A.     B.   
C.     D. 

二、结构命名或画出结构（每小题4分，共20分）
1.    2.   3. 

4. 用纽曼式表示环己烷
5. 2-溴-4-苄氧基-3,5-二甲氧基苯甲酸烯丙基酯

三、完成下列反应式（每小题5分，30分）
1. 

2. 

3. 

4. 

5. 
6. 

四、推导结构（20分）
一化合物分子式为C9H10O2，红外谱和核磁共振氢谱数据如下，请推导该化合物结构，并指出核磁共振氢谱中各峰的归属。
IR (cm-1): 2290, 1680, 1600, 1560, 1500, 1480, 870
1H-NMR  (ppm): 1.30 (t, 3H), 4.00 (q, 2H), 6.90 (d, 2H), 7.80 (d, 2H), 9.60 (s, 1H)

五、按要求合成指定化合物（每小题15分，共30分）
1. 利用必要的有机和无机试剂，完成如下合成：

2. 由苯酚和甲苯为原料，利用不超过三碳的有机试剂和必要的无机试剂，合成下列化合物：




药物化学部分（共90分）

一、 选择题（每题2分，共20分）备选答案中只有一个最佳答案。
1、下列叙述中哪条与磺胺类药物不符 （     ）
A 苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位     B 苯环被其他取代则抑菌作用消失
C N’的一个氢被杂环取代时有较好的疗效    D 为二氢叶酸还原酶的抑制剂
E 抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系
2、苯巴比妥钠制成粉针剂的原因是（     ）
  A．水溶性小       B．水溶液不稳定，放置易水解         C．水溶液对热敏感   
  D．水溶液易吸收空气中的二氧化碳产生浑浊或沉淀       E．水溶液对光敏感
3、化学名为2-（4-异丁基苯基）丙酸的药物名称是（      ）
  A．芬布芬       B．酮洛芬       C．布洛芬        D．萘普生        E．萘丁美酮
4、下列哪种药物没有抗心律失常作用（      ）
A．维拉帕米   B．盐酸胺碘酮  C．盐酸普萘洛尔   D．硝酸异山梨酯   E．盐酸普罗帕酮
5、与硝苯地平性质不符的是（      ）
A．化学名为2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯
B．极易溶于丙酮，几乎不溶于水 
C．对光不稳定，易发生岐化反应  
D．可增加钙离子的浓度  
E．具有旋光性
6、磺胺嘧啶的化学名为（      ）
A．2-（4-氨基-苯磺酰胺基）-嘧啶      B．4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺  
C．4-（2-氨基-苯磺酰胺基）-嘧啶      D．4-氨基-2-嘧啶基-苯磺酰胺 
E．4-氨基-N-4-嘧啶基-苯磺酰胺
7、．与氟康唑结构特点不符的是（      ）
A．含有两个三氮唑环     B．含有两个咪唑环     C．含有异丙醇结构   
D．含有二氟苯基         E．不含手性中心
8、下列哪个药物用于癌症患者的化疗止吐（      ）
A．苯海拉明    B．阿司咪唑    C．昂丹司琼    D．氯丙嗪     E．东莨菪碱
9、青霉素在碱性条件下的最终分解产物是（      ）
  A．青霉素      B．青霉二酸     C．青霉醛酸       D．青霉醛和青霉胺   
E．6-氨基青霉烷酸 
10、环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（      ）
  A．4-羟基环磷环酰    B．4-羰基环磷酰胺    C．磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛   
  D．异环磷酰胺        E．醛基磷酰胺

二、 填空题（每空2分，共20分）
1.卡托普利的化学结构式为__  ___                   ，其抗高血压的药理作用机制为                                         。
2.镇静催眠药按化学结构的不同，可分为_____        类、_____        类和其他类型。
3.对乙酰氨基酚的化学结构式是_____               。
4.磺胺分子结构中因具有_____        及_____      ，因而显酸碱两性。
5.环磷酰胺的化学结构式为_____                 ，该药在体外实验中不显示药理活性，只有进入体内后经             细胞代谢活化后才显示前述药理治疗作用。
6.  6-APA的化学结构式是：                      。

三、 名词解释（5分）
抗生素：

四、 问答题（每题15分，共45分）
1.简述影响巴比妥类药物的作用强弱与快慢、作用时间长短的主要因素。

2.β-内酰胺类抗生素按结构类型可分为哪几类？每一类各举一具体药物。

3.写出药物布洛芬的合成路线，并注明反应条件。



天然药物化学部分 （共90分）

一、选择题（每题2分，共20分） 备选答案中只有一个最佳答案。
1、极性最小的溶剂是 （   ）
A丙酮     B乙醇    C乙酸乙酯    D水    E正丁醇
2、在大孔吸附树脂色谱柱上被水最先洗脱下来的成分是 (  )
A皂苷类   B糖类    C生物碱类    D强心苷类   E黄酮苷类
3、香豆素和木脂素的生合成途径是（  ） 
A. AA-MA途径   B. MVA途径   C. 桂皮酸途径   D. 氨基酸途径   E. 复合途径
4、一般说来不适宜用氧化铝为吸附剂进行分离的化合物是（ ）
  Ａ.生物碱    Ｂ.碱性氨基酸    Ｃ.黄酮类   Ｄ.萜类   E.糖苷类
5、糖的端基碳原子的化学位移一般为（  ）。
   A δppm<50   B δppm60~90   C δppm90~110  D δppm120~160
   E δppm>160
6、黄酮类化合物中酸性最弱的是 （  ）
A. 7,4’-二羟黄酮    B. 5,7-二羟基黄酮      C. 4’-羟基黄酮
D. 5-羟基黄酮      E. 8-羟基黄酮
7、高压液相色谱的缩写符号为(   )
A. TLC    B. GC-MS    C. PC   D. HPLC    E.DCCC
8、DEPT谱中，出现倒峰的是(θ=135o )
A季碳（C）   B叔碳(CH) C仲碳（CH2） D伯碳（CH3）   E全部
9、属于甲基五碳糖的是 （  ）
A. D-葡萄糖    B. D-果糖    C. L-阿拉伯糖    D. L-鼠李糖   E. D-半乳糖 
10、下列不能溶于水的生物碱是 （  ）
Ａ莨菪碱　　Ｂ小檗碱　　Ｃ麻黄碱　　Ｄ氧化苦参碱　　Ｅ咖啡碱

二、结构类型（每题4分，共20分。）指出下列化合物的名称及结构类型或画出结构式
1、                                 2、     3、
               
化合物名称（   ）  化合物名称（   ） 化合物名称（   ）
结构类型  （   ）   结构类型  （   ） 结构类型  （   ）

4、-D-葡萄糖     5、七叶内酯（秦皮乙素）  
（Haworth式）   （6, 7-二羟基-香豆素）     

三、区别比较（每题5分，共20分。）
1、比较下列A、B、C化合物的酸性大小，并简要说明。  
      
  A         B         C
2、下列西洋参中原人参二醇型皂苷，如果采用硅胶薄层色谱检测，以氯仿-甲醇-水展开，显色后，各成分Rf值可能的顺序是什么，请以薄层色谱图表示, 并简要说明。

A 人参皂苷Rb1   R=Glc-Glc

B 人参皂苷Rd    R=Glc

C  人参皂苷Rg3  R=H
3、用化学方法区别下列化合物，并给出反应名称、反应试剂和结果。

4、用1H-NMR法区别下列化合物

四、结构鉴定（30分）
从某植物中得到一成分，mp. 314℃，FeCl3反应呈阳性，HCl-Mg试验呈阳性（显红色），加入ZrOCl3试剂显黄色，再加入柠檬酸后不退色。
MS：302 [M] +
UV： MeOH  nm（log）: 256(4.21), 371 (4.16)
1H-NMR： 6.2（d，1H，J = 2.5Hz），6.5（d，1H，J = 2.5Hz），6.9（d，1H，J = 8.5Hz），
  7.6（d，1H，J = 2.5Hz），7.8（dd，1H，J = 2.5Hz及8.5Hz），12.9（s，1H）
试根据以上数据推测可能的结构，说明判断依据，解释和归属其1H-NMR谱数据，画出结构式，标出碳编号，并命名化合物（以系统名称表述）。

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